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米卡芬凈Micafungi側鏈中間體:4-[5-[4-(戊基氧基)苯基]-3-異噁4-(5-(4-(Pentyloxy)phenyl)isoxazol-3-yl)benzoic acid
[ID:1164][產品介紹]  更新日期:2018/5/17 8:52:11  閱讀次數:1064

4-[5-(4-Pentyloxyphenyl)isoxazol-3-yl]benzoic acid
4-[5-[4-(戊基氧基)苯基]-3-異噁
中文同義詞:
米卡芬凈側鏈;
4-[5-[4-(戊基氧基)苯基]-3-異噁;
4-[5-[4-(戊基氧基)苯基]-3-異噁唑]-;
4-[5-(4-戊氧基苯基)異惡唑-3-基]苯甲酸;
4-(5-(4-(戊氧基)苯基)異惡唑-3-基)苯甲酸 米卡芬凈中間體;
4-(5-(4-(戊基氧基)苯基)異噁唑-2-基)苯甲酸甲酯
英文名稱:4-(5-(4-(pentyloxy)phenyl)isoxazol-3-yl)benzoic acid
英文同義詞:
4-[5-[4-(Pentyloxy)phenyl]-3-isoxazolyl]benzoic acid;
4-(5-{4-[(Pent-1-yl)oxy]phenyl}isoxazol-3-yl)benzoicacid;
Micafungin Impurity 3;Micafungin Intermediate 2;
4-(5-(4-(pentyloxy)phenyl)isoxazol-3-yl)benzoic acid;
4-(5-(4-(Pentyloxy)phenyl)isoxazol-3-yl)benzoic acid Micafungin InterMediate;
4-[5-(4-Pentyloxy-phenyl)-isoxazol-2-yl]-benzoic acid
CAS號:    179162-55-1
分子式:    C21H21NO4
分子量:    351.39574
CAS No.: 179162-55-1
結構式:

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附錄:
中文名稱:米卡芬凈
中文同義詞:米卡芬凈;米卡芬凈酸;米卡芬凈-D11;MICAFUNGIN米卡芬凈
英文名稱:Micafungin
英文同義詞:MICAFUNGIN;Micafungin (Acid);PneuMocandin A0,1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-N2-[4-[5-[4-(pentyloxy)phenyl]-3-isoxazolyl]benzoyl]-L-ornithine]-4-[(4S)-4-hydroxy-4-[4-hydroxy-3-(sulfooxy)phenyl]-L-threonine]-;Micafungin-d11
CAS號:    235114-32-6
分子式:    C56H71N9O23S
分子量:    1270.28
EINECS號:1806241-263-5

 

米卡芬凈 用途與合成方法
抗真菌藥物    從20世紀五六十年代出現的制霉菌素、兩性霉素B、灰黃霉素, 到八九十年代的5-氟胞嘧啶、三唑類及兩性霉素B脂質體, 以及最新的棘白菌素類抗真菌藥的問世, 抗真菌藥物經歷了數次的更新換代, 取得了突飛猛進的發展。兩性霉素B一直以來都是抗真菌藥物的金標準, 但是由于明顯的腎毒性而使其臨床應用受到限制。三唑類是目前臨床較為常用的抗真菌藥物。氟康唑對念珠菌具有較好的防治效果, 但是它對曲霉菌無效。盡管新型三唑類藥物抗菌譜較前有所拓寬, 但卻面臨著唑類交叉耐藥的問題, 并且與多種臨床常用藥物存在藥物間相互作用, 因而常常使其在臨床的應用陷入窘境。
新一代抗真菌藥物棘白菌素類具有獨特的作用機制,主要通過抑制真菌細胞壁的必需成分1,3-β-D-葡聚糖合成而發揮抗真菌作用。由于人體細胞不存在細胞壁, 因此它對人體細胞無明顯毒副反應, 安全性較高。自應用于臨床以來, 因其較廣的抗真菌譜、良好的抗真菌療效及突出的藥物安全性逐漸贏得了臨床醫生的認可。 
米卡芬凈是繼卡泊芬凈之后FDA批準的第二種棘白菌素類抗真菌藥物,抗真菌作用機制與卡泊芬凈相同,該藥對白色念珠菌(包括對氟康唑耐藥菌株)、熱帶念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌作用強,但對近平滑念珠菌作用較差。對曲霉具有抑菌作用,無殺菌作用。對肺孢子菌亦有作用。對隱球菌、鐮刀菌、毛孢子菌、接合菌無效。主要用于治療食管念珠菌病以及預防造血干細胞移植患者的念珠菌感染。 
【臨床應用】 主要用于難治性侵襲性真菌感染或者無法耐受其他抗真菌藥物治療的侵襲性念珠菌感染和侵襲性曲霉感染,以及接受造血干細胞移植病人真菌感染的預防性治療。治療成人劑量50~100 mg/d,一次靜脈滴注。嚴重或者難治性曲霉感染可增至每日50~300 mg。
【注意事項】 1.禁用 對本藥過敏或有過敏史者。 
2.慎用 ① 肝腎功能不全者。② 血液疾病(如貧血、骨髓功能降低等)者。 
3.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥應權衡利弊。 
4.藥物對哺乳的影響 哺乳婦女用藥應權衡利弊。 

臨床藥理    本品供靜脈滴注,輸注結束時血漿濃度達最大值,消除半衰期為13.9小時,其肺、肝臟、脾臟和腎臟組織中米卡芬凈的濃度最高,但腦脊液中未檢出。經靜脈輸注后,主要在肝臟代謝而經糞便和尿液排出。
用法    治療食管念珠菌病的推薦劑量為每日150 mg,預防造血干細胞移植患者的念珠菌感染的推薦劑量為每日50 mg。根據現有的臨床資料,治療或預防以上兩種疾病的平均療程分別為15日和19日。該藥用生理鹽水或5%葡萄糖注射液配制和稀釋。給藥時間至少1小時,否則易產生不良反應。
藥物相互作用    使硝苯地平的血藥濃度峰值可上升42%,必要時考慮減少硝苯地平劑量或停藥。 
使抗器官排斥反應藥物西羅莫司(Sirolimus)血藥濃度曲線下面積上升21%,應酌情考慮減少西羅莫司劑量。 
有關米卡芬凈的抗真菌藥物、臨床藥理、用法、不良反應等是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-02)
不良反應     不常見的有:肝功指標異常、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、白細胞減少及淋巴細胞或中性粒細胞減少所致相關癥狀(如少尿、口干)、性格改變、肌痛或肌痙攣、手足麻木、乏力、厭食、骨節痛、呼吸不暢、柏油便、胸痛、寒熱、聲嘶、咽喉痛、排尿困難、氣促、口腔黏膜白斑點等。更少見的有貧血、高血壓、低血鈣、血小板減少、過敏性休克。肝腎損害及溶血性反應亦曾有報道,使肝功能指標ALT、AST 及腎功能指標肌酐、尿素氮上升。
藥物配制    只能用生理鹽水(可用5%葡萄糖注射液替代)配制和稀釋。每50 mg米卡芬凈鈉先加入5 ml生理鹽水溶解。為減少泡沫的產生,須輕輕轉動玻璃瓶,不可用力振搖。隨后將已溶解好的米卡芬凈鈉溶液加入到100 ml生理鹽水中滴注給藥,給藥時間至少1 h。


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