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依達拉奉(5-Methyl-2-phenyl-1,2-dihydropyrazol-3-one)
[ID:1166][產品介紹]  更新日期:2018/5/28 15:58:39  閱讀次數:707

中文名稱: 依達拉奉
中文同義詞:
依達拉奉;
3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮;
1,3,5-吡唑酮;
1-苯基-3-甲基-5-吡唑酮;
2,4-二氫-5-甲基-2-苯基;
2,4-二氫-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮;
3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮;苯基甲基氮茂酮-[5]
英文名稱: 5-Methyl-2-phenyl-1,2-dihydropyrazol-3-one
英文同義詞: TIMTEC-BB SBB003801;
PMP;MONOPYRAZOLONE;
MCI-186;
EDARAVONE;
C.I. Developer 1;
AURORA KA-3365;
2,4-dihydro-5-methyl-2-phenyl-3h-pyrazol-3-one
CAS號: 89-25-8
分子式: C10H10N2O
分子量: 174.2
結構式:
熔點 127-131°c 
沸點 287°c (265 mmhg) 
水溶性 3 g/l (20°c) 

化學性質:白色結晶或粉末。熔點127℃,沸點287℃(35.3kPa)。溶于水、微溶于醇和苯,不溶于醚、石油醚及冷水。

用途:
主要用于合成吡唑酮類解熱鎮痛藥如安乃近、安替比林、氨基比林;
也是吡唑酮類酸性染料如酸性媒介棗紅BN、永固黃G以及彩色膠片染料、農藥及及其他一些精細化學品的中間體;
用于制備吡唑啉酮染料和藥物等的中間體;
依達拉奉是一種腦保護劑(自由基清除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經細胞的標志,腦梗塞發病初期含量急劇減少。用于治療腦梗塞引起的神經病變。
用作測定鈷、銅、鐵、鎳、銀和維生素B12的試劑,也用于染料合成;
ESI/MALDI-MS法檢測還原糖類的試劑;用ESI/MALDI -MS檢測還原性碳水化合物的試劑。環保試劑;

企業標準:

項目
企業標準
性狀
白色結晶性粉末
有關物質
≤1.0%
干燥失重
≤0.5%
熾灼殘渣
≤0.1%
重金屬
≤0.002%
含量
≥98.5%


依達拉奉注射液
輔 料:亞硫酸氫鈉、L-鹽酸半胱氨酸一水合物、氯化鈉、注射用水。

【性狀】本品為無色的澄明液體。

【適應癥】用于改善急性腦梗塞所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。

【規格】20ml:30mg

【用法用量】一次30mg,臨用前加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注,30分鐘內滴完。每日2次,14天為一個療程。盡可能在發病后24小時內開始給藥。

【不良反應】
據日本臨床病例569例觀察,26例(4.57%)出現不良反應。主要表現為肝功能異常16次(2.81%),皮疹4次(0.70%)。569例中臨床檢測值異常變化的有122例(21.4%),主要是AST上升7.71%(43/558),ALT上升8.23%(46/559)等肝功能檢測值異常。
嚴重不良反應有:
1、急性腎功能衰竭(程度不明) 用藥過程中進行多次腎功能檢測并密切觀察,出現腎功能低下表現或少尿等癥狀時,停止用藥并正確處理。
2、肝功能異常、黃疸(均程度不明) 伴有AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH上升等肝功能異常和黃疸,用藥過程中需檢測肝功能并密切觀察,出現異常情況,停止用藥并正確處理。
3、血小板減少(程度不明) 有血小板減少表現,用藥過程中需密切觀察,出現異常情況,停止給藥并正確處理。
4、彌漫性血管內凝血(DIC)(程度不明) 可出現彌漫性血管內凝血的表現,用藥過程中定期檢測。出現疑為彌漫性血管內凝血的實驗室表現和臨床癥狀時,停止給藥并進行正確處理。
其他不良反應(發生率)及主要表現為:
1、過敏癥(0.1~5%):主要表現為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、搔癢感;
2、血細胞系統(0.1~5%):主要表現為紅細胞減少,白細胞增多,白細胞減少,紅細胞壓積減少,血紅蛋白減少,血小板增多,血小板減少;
3、注射部位(0.1~5%):主要表現為注射部位皮疹、紅腫等;
4、肝臟(發生率>5%):主要表現為AST升高,ALT升高,LDH升高,ALP升高,γ-GTP升高;
肝臟(發生率為0.1~5%):總膽紅素升高,尿膽原陽性,膽紅素尿。
5、腎臟(0.1~5%):主要表現為BUN升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明);
6、消化系統(0.1~5%):噯氣
7、其他(0.1~5%):發熱,熱感,血壓升高,血清膽固醇升高,血清膽固醇降低,甘油三酯升高,血清總蛋白減少,CK(CPK)升高,CK(CPK)降低,血清鉀下降,血清鈣下降。

【禁忌】
1、重度腎功能衰竭的患者(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、既往對本品有過敏史的患者。

【注意事項】
1、輕、中度腎功能損害的患者慎用(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能損害患者慎用(有致肝功能損害加重的可能)。
3、心臟病患者慎用(有致心臟病加重的可能,或可能伴有腎功能不全)。
4、高齡患者慎用。 據日本厚生勞動省2002年10月28日安全性通報,該產品在日本上市銷售15個月內,累計使用患者約146,000人,發生加重急性腎功不全或腎功能衰竭病例報告29例(約占0.02%),其中有12人死亡,分別是50-60歲1人、70-80歲3人、80-90歲7人、90歲以上1人,是否與本品的使用有因果關系尚不能確認;自此安全性通報后,未再見有類似報道。建議臨床使用本品時應對患者的腎功能進行密切觀察,在給藥過程中進行多次腎功能檢測,出現腎功能下降的表現或少尿等癥狀的情況下,立即停止給藥,進行適當處理。尤其針對年齡高于80歲的患者,應特別注意。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本品(尚不能確定關于妊娠期給藥的安全性)。
2.哺乳期婦女禁用,必須應用時,在給予本藥期間應停止哺乳(動物實驗中有向乳汁中分布的報告)。

【兒童用藥】
兒童不應使用本品(因沒有使用經驗,尚不能確定兒童用藥的安全性)。

【老年用藥】
因老年生理機能低下,不良反應出現時應停止給藥并適當處理。
一般而言,高齡患者(80歲以上)應慎用。

【藥物相互作用】
1、與頭孢唑林鈉、鹽酸哌拉西林鈉、頭孢替安鈉等抗生素合用時,有致腎功能衰竭加重的可能,因此合并用藥時需進行多次腎功能檢測等觀察。
2、本品原則上必須用生理鹽水稀釋(與各種含有糖分的輸液混合時,可使依達拉奉的濃度降低)。
3、不可和高能量輸液、氨基酸制劑混合或由同一通道靜滴(混合后可致依達拉奉的濃度降低)。
4、勿與抗癲癇藥(地西泮、苯妥英鈉等)混合(產生混濁)。
5、勿與坎利酸鉀混合(產生混濁)。

【藥物過量】尚不明確

【藥理毒理】
藥理作用
依達拉奉是一種腦保護劑(自由基清除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經細胞的標志,腦梗塞發病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉,可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少,使發病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉,可阻止腦水腫和腦梗塞的進展,并緩解所伴隨的神經癥狀,抑制遲發性神經元死亡。機理研究提示,依達拉奉可清除自由基,抑制脂質過氧化,從而抑制腦細胞、血管內皮細胞、神經細胞的氧化損傷。
毒理研究
遺傳毒性:依達拉奉Ames試驗,CHL染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,大鼠給予依達拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg組的動物出現尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少,體重和食量輕微下降;200mg/kg組雌鼠平均性周期延長,雌鼠、雄鼠生育力降低,胎仔胸腺殘留率升高。致畸敏感期毒性試驗中,妊娠大鼠靜脈給予依達拉奉3、30、300mg/kg,300mg/kg組母鼠攝食量下降,體重增加減緩,給藥后出現伏臥、步態不穩、自發運動減少、流淚等;各劑量組雄性胎仔體重及30mg/kg組雌性胎仔體重均低于對照組;各劑量組胎仔內臟畸形率升高,幼鼠耳廓展開、眼瞼開裂、睪丸下垂、陰道開口有延遲傾向。妊娠新西蘭白兔靜脈注射給予依達拉奉3、20、100mg/kg,100mg/kg組動物出現尿液橙褐色、步態失調、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后肢麻痹,給藥部位充血、水腫、壞死及炎癥;3、100mg/kg組動物胎盤重量顯著增加。圍產期毒性試驗中,妊娠Wistar大鼠靜脈注射給予依達拉奉3、20、200mg/kg,200mg/kg組動物給藥期間攝食量下降,體重增加量降低,出現搖頭、眨眼、流淚、自發運動減少等癥狀。幼鼠出生后28天曠場實驗結果顯示20、200mg/kg組幼鼠移動次數增高。

【藥代動力學】
據國外文獻報道:
血藥濃度 健康成年男性受試者(5例)和65歲以上健康老年受試者(5例),以0.5mg/kg體重劑量,1日2次,每次30分鐘內靜脈滴注,連續給藥2天后,血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時的血漿藥物濃度變化所求得參數,如下圖表所示。

(平均值±標準差)
健康成年男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失,沒有蓄積性。
血清蛋白結合率 體外試驗結果表明:依達拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結合率分別為92%和89~91%。
代謝 在健康成年男性受試者和健康老年受試者中的研究結果表明:依達拉奉在血漿中的代謝物為硫酸絡合物、葡萄糖醛酸絡合物。在尿中主要代謝物為葡萄糖醛酸絡合物、硫酸絡合物。
排泄 健康成年男性受試者和健康老年受試者使用本品1日2次,每次0.5mg/kg,30分鐘內靜滴,連續2天給藥,每次給藥至12小時排泄尿液中含0.7~0.9%原藥,71.0~79.9%代謝物。


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