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德芳公司技術推介:鹽酸羅沙替丁醋酸酯(Roxatidine acetate hydrochloride)
項目名稱:
鹽酸羅沙替丁醋酸酯(Roxatidine acetate hydrochloride)
哌芳替丁,哌芳酯丁,Aceroxatidine,Pifatidine,ALTAT
N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}hydroxyacetamide ;
基本信息: 【性狀】結晶狀,熔點為59~60℃;常用其鹽酸鹽,熔點為145~146℃。
CBNumber:CB51232157

Name:Roxatidine
Synonyms:N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}hydroxyacetamide

Molecular StructureRoxatidine, N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}hydroxyacetamide, CAS #: 78273-80-0

Molecular Formula:C17H26N2O3
Molecular Weight:306.40
CAS Registry Number:78273-80-0

CAS: 78273-80-0 (roxatidine); 97900-88-4 (roxatidine hydrochloride); 78628-28-1 (roxatidine acetate); 93793-83-0 (roxatidine acetate hydrochloride)
ATC code: A02BA06

結構式:
分子式:C19H28N2O4.HCl
分子量:384.90
CAS號:93793-83-0
Chemical name: N-{3-[(α-Piperidino-m-tolyl)oxy]propyl}glycolamide acetate monohydrochloride
項目介紹:
鹽酸羅沙替丁醋酸酯 ( roxatidine acetate hydrochloride),化學名為 2-乙酰氧基-N-[3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]丙基]乙酰胺鹽酸鹽,是日本臟器制藥株式會社研制開發,1986 年在日本上市的中長效抑酸藥物。體內通過水解作用脫乙酰基迅速轉化為其活性代謝產物羅沙替丁,選擇性阻斷組胺H2受體,臨床主要用于預防和治療由于胃酸高分泌狀態引起的消化系統疾病,如胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、反流性食管炎、急性胃炎、慢性胃炎急性發作。
市場前景:
鹽酸羅沙替丁醋酸酯1986年于日本批準上市用于臨床,1989年在德國上市,2004年日本武田制藥的羅沙替丁乙酯Altat的銷售額為0.68億美元。該藥屬于親脂性藥物,生物利用度較高達90-100%,其抑酸作用比西咪替丁大4-6倍,是無抗雄性激素的H2受體拮抗劑,臨床副作用發生率最低。我國于1988年已打通生產工藝取得了一定的進展,是列入國家新藥開發指南的產品之一,國家食品藥品監督管理局(SFDA)現已有14個受理文號,其中6個原料藥、6個注射用藥、緩釋片和緩釋膠囊各1個,2004年3月SFDA已批準重慶圣華曦藥業生產鹽酸羅沙替丁醋酸酯原料藥,其口服制劑和注射劑已批準臨床研究。
技術優勢:
已完成中試,工藝穩定,后處理方便,收率和純度高,終產品純度符合FDA標準。
轉讓聯系:
 
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